![]() |
|
|
Основы медицинской химиирует АТ|ангиотензиновые рецепторы Лозартан Поскольку связь ангиотензина с этими рецепторами приводит к повышению артериального давления, их блокада лозартаном обеспечи-вает антигипертензивный эффект. П-4.И. Активаторы калиевых каналов Выше говорилось о том, что антиаритмик Ш класса амиодарон (см. И-4.Б) является эффективным блокатором калиевых каналов клеточных мембран, что играет особую роль в его механизме действия. Активаторами таких каналов являются вазодилататорные и гипотензивные препараты, оказывающие, также, антиангинальный — к ар ди о протекторный эффект. Механизм действия соединений, активирующих калиевые 234 Глава II. Избранные группы лекарственных препаратов каналы, связан с увеличением потока ионов К+, гиперполяризацией клеточной мембраны и расслаблением гладких мышц сосудов. К числу активаторов калиевых каналов относится миноксидил и пинацидил. Миноксидил применяют при тяжелых формах артериальной гипертен-зии, резистентной к другим сосудорасширяющим препаратам. /-=л Me Ме NC—N Пинацидил Применение миноксидила эффективно в сочетании с р-адренобло-каторами и мочегонными средствами. II-4.K. Разные спазмолитики, расслабляющие гладкие мышцы кровеносных сосудов, бронхов и других внутренних органов К числу препаратов этого типа относятся папаверин, но-шпа (дро-тавернн), дибазол, дипрофен. Действие папаверина и но-шпы выражается в снижении тонуса и сократительной активности гладкой мускулатуры — отсюда сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Возможное участие в этих процессах принимает способность этих препаратов блокировать фосфодиэстеразу, что приводит к накоплению цАМФ, нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спазмах. Применяют эти препараты при спазмах периферических сосудов, бронхов, сосудов головного мозга. При спазмах кровеносных сосудов и гладких мышц внутренних органов (желудка, кишечника, мочевыводящих путей, бронхов) применяют, также препараты дибазол и дипрофен. Папаверин Но-шпа (дротеверин) Дибазол II-4. Средства, действующие на сердечно-сосудистую систему 235 pv_/ )~\ /— NPr, HCI Ph S—' Дипрофен Препараты теобромин, теофиллин, эуфиллин, дипрофиллин, ксан-тинола никотинат, пентоксифиллин являются производными пурина и обладают весьма сходной между собой структурой. Весьма важным препаратом этого ряда яаляется теофиллин. Механизм действия этого препарата связан с ингибированием фосфодиэстеразы, накоплением цАМФ, который оказывает тормозящее влияние на соединение миозина с актином и отсюда — снижение сократительной активности гладкой мускулатуры (аналогия с обсуждением активности папаверина — см. выше), что приводит, в частности, к расслаблению бронхов и снятию бронхоспазма. Важное место в механизме действия теофиллина занимает его способность блокировать аденозиновые рецепторы, стимуляция которых в мышцах бронхов вызывает бронхоспазм. Основное применение теофиллина — в качестве бронхолитика; то же можно сказать о эуфиллине, который применяют при бронхиальной астме и брон-хоспазмах различной этиологии, и о дипрофиллине. Теобромин применяют, главным образом, при не очень сильных спазмах сосудов головного мозга, при отеках из-за сердечной и почечной недостаточности. Q о Ме. rr-k-ын ш^н\-nh "уЧ-f* Me "2° Me ^NH* Me Теофиллин Эуфиллин Теобромин При нарушениях кровообращения конечностей, головного мозга, диабетических ангиопатиях и необходимости ингибирования агрегации тромбоцитов применяют препарат пентоксифиллин (трентал), который яаляется, как и теофиллин, блокатором аденозиновых рецепторов. Во многом подобно применение ксантинола никотината — этот препарат, кроме того, улучшает метаболические процессы мозга в послеоперационном периоде. 236 Глава II. Избранные группы лекарственных препаратов „ОН Me Me (QT Дипрофиллин Ксантинола никотинат Me Пентоксифи л л и н II-4JI. Диуретические средства Использование диуретиков (часто в сочетании с другими гипотензивными средствами) — одно из наиболее перспективных направлений лечения гипертонической болезни. Диуретики уменьшают ресорбцию ионов натрия и других электролитов, и воды в почечных канальцах, увеличивая выведение жидкости из организма. Важнейшая группа мочегонных препаратов — это, так называемые, салуретики, которые способствуют интенсивному выделению ионов натрия и хлора. Эти препараты применяются в качестве противоотечных средств при застойной сердечной недостаточности, нарушении выделительной функции почек, при лечении гипертонии, заболеваниях печени. Основные представители этого класса соединений — это тиазидные диуретики, производные сульфамоилантраниловой и других кислот и др. 4 а А. -соон SOjNHj Фуросемид Нг Me HiNOjS О' "о Гидрохлортиаэид 0**0 Циклометиаэид Me HjNOjS СООН Буфенокс сх^соон Кислота этакриновая //-'*. Средства, действующие на сердечно-сосудистую систему 237 Мочегонные средства, возможно, действуют на гладкую мускулатуру сосудов, вызывая вазодилатацию. Это действие может быть вызвано снижением содержания ионов натрия в сосудистой стенке, или благо-1аря влиянию на калиевые каналы. Иным механизмом диуретического действия обладает препарат ди-акарб, яаляюидийся ингибитором карбоангидразы — фермента, принимающего участие в гидратации и дегидратации угольной кислоты — при ^локировании этого фермента уменьшается образование Н2С03, снижается ресорбция бикарбоната, в связи с чем значительно увеличивается выделение воды. о N-N Me^HN^S^S ОзМНг Диакарб Калий сберегающие диуретики увеличивают выделение ионов натрия и уменьшают выделение ионов калия. Основные представители — спи-ронолактон (антагонист альдостерона — см. 1-2.Е), триамтерен снижают проницаемость клеточных оболочек эпителия дистальных канальцев для ионов натрия. Н ^SCOMe Спиронолактон Триамтерен Осмотические диуретики — третья группа мочегонных веществ (наряду с салуретиками и калийсберегающими диуретиками). Их применяют для реализации форсированного диуреза при острых отравлениях, острой почечной недостаточности, при острой сердечной недостаточности. К препаратам этого типа принадлежат маннит, мочевина, ацетат калия. Н OHH Н HOHjC—|—|—|—|—СНгОН OHH ОН ОН Маннит «К NH, Мочевина 238 Глава II. Избранные группы лекарственных препаратов II-5. Химиотерапевтические средства. Противомикробные, противовирусные, противопаразитарные препараты и препараты для лечения онкологических заболеваний II-S.A. Антибиотики Литература, посвященная антибиотикам столь велика, что охватить этот объем в рамках монографии, специально им не посвященной, конечно, невозможно, обсуждение этих проблем приведено в ряде книг, где дан, помимо всего прочего, обширный библиографический материал, касающийся этого предмета (в данном учебнике не приводятся ссылки на многие цитируемые книги и оригинальные современные исследования. Большинство этих ссылок приведено в монографии автора «Лекарства», которая включена в список рекомендуемой литературы, помешенный в конце настоящего учебника). Здес |
< К СПИСКУ КНИГ > 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59 60 61 62 63 64 65 66 67 68 69 70 71 72 73 74 75 76 77 78 79 80 81 82 83 84 85 86 87 88 89 90 91 92 |
Скачать книгу "Основы медицинской химии" (2.69Mb) |
[каталог] [статьи] [доска объявлений] [обратная связь] |